Цефиксим капсулы инструкция по применению

Содержание

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое — смесь порошка и мелких гранул почти белого цвета, или светло-желтого или желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин
Код ATX: 101008

Состав

1 шт. содержит: Действующее вещество: Цефиксима тригидрат 447,6 мг в пересчете на цефиксим 400,0 мг

Вспомогательные вещества содержимого: Кремния диоксид коллоидный 15,9 мг Кармеллоза натрия 1,8 мг Магния стеарат 4,7 мг

Корпус и крышка: Титана диоксид 2% Желатин до 100 %

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик Ш поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию — бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),
грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenzae.

Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая — метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального применения цефиксима максимальные концентрации (Cmax) в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После применения однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние Cmax в сыворотке составили 1,02 мг/л, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы.

Распределение:

В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Хорошо проникает в органы/ткани, такие как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, лёгочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.

Метаболизм и выведение:

Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального применения Цефиксима. Приблизительно 20 % от 200 мг введенной дозы выводится почками в неизменённом виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа.

Почечная недостаточность:

В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику — однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК <20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.

Исследуемая группа	КК (мл/мин)	Cmax (мг/л)	Tmax (ч)	T1/2 (ч)	AUC (мг*ч/л)	Почечный клиренс (мл/кг/ч)
Здоровые добровольцы	111	4.9	4.9	3.2	40	141
Нарушение функции почек - Очень легкое	71	5.8	4.0	4.7	57	127
Нарушение функции почек - Легкое	51	7.6	4.5	7.0	90	70
Нарушение функции почек - Умеренное	28	7.5	3.5	7.2	100	80
Нарушение функции почек - Тяжелое	9.8	9.6	6.0	11.5	188	41%
Нарушение функции почек - Гемодиализ	1.3	6.2	4.8	8.2	94	73
Нарушение функции почек - ПАПД	3.0	10.2	5.0	14.9	220	42%

Разница статистически значима по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Сокращения: КК = клиренс креатинина, Tmax = время достижения Cmax, T1/2 = период полувыведения, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

*р <0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей, например, средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
инфекции мочевых путей, например, цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит, острая неосложненная гонорея.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или какому-либо компоненту Цефиксима.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие — бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
Нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин.
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. При одновременном применение с кумариновыми антикоагулянтами.

Применение и дозировка

Цефиксим принимается внутрь. В средней суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.

При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее — 400 мг однократно.

В случае нарушения функции почек при КК менее 60 мл/мин, пациентам, находящимся на гемодиализе или на перитонеальном диализе, рекомендуется принимать цефиксим в виде суспензии для применения внутрь.

При беременности и кормлении грудью

Применение Цефиксима в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Цефиксима в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

эозинофилия
гранулоцитопения
гемолитическая анемия
тромбоцитопения
панцитопения
лейкопения
нейтропения
агранулоцитоз
апластическая анемия
кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

боль в области живота
диарея
диспепсия
тошнота
рвота
сухость во рту
анорексия
запор
метеоризм
дисбактериоз
стоматит
глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

желтуха
нарушение функции печени
холестаз
гепатит.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

псевдомембранозный колит
кандидоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

анафилактическая реакция
гиперчувствительность
анафилактический шок
ангионевротический отёк
сывороточно-подобный синдром.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

увеличение активности аспартатаминотрансферазы
увеличение активности аланинаминотрансферазы
увеличение активности щелочной фосфатазы крови
увеличение концентрации билирубина крови
увеличение концентрации мочевины крови
увеличение концентрации креатинина крови
увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны нервной системы:

головокружение
головная боль
шум в ушах
судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕ-синдром)
полиморфная эритема
зуд
сыпь
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

интерстициальный нефрит
нарушение функции почек
острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

вагинит
зуд половых органов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

лихорадка
отёк лица
одышка
развитие гиповитаминоза В.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, за исключением аллергических реакций.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, глюкокортикостероидов, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, искусственную вентиляцию легких. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают вывод цефиксима почками, что может привести к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном приеме с карбамазепином увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например варфарин. Поскольку Цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, совместное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому Цефиксим следует применять за 1-2 часа до или через 4 часа после применения вышеуказанных лекарственных средств.

Применение цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или Tecra Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

При совместном приеме с потенциально нефротоксичными лекарственными препаратами (такими как аминогликозиды, полимиксин В, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применение Цефиксима возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие В-лактамные антибиотики, могут проявить повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона и лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (ОКЕ-синдром), необходимо немедленно прекратить применение цефиксима и провести необходимую терапию.

Для цефалоспоринов (как для класса антибиотиков) описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Также были зарегистрированы случаи повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с предыдущим случаем индуцированной гемолитической анемии в анамнезе, включая цефиксим.

Как и другие цефалоспорины, может вызывать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальное воспаление почек в качестве основного патологического состояния. При совместном приеме со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин и «петлевые» диуретики в высоких дозах, необходимо проводить мониторинг функции почек. В случае острой почечной недостаточности следует немедленно прекратить применение и назначить соответствующее лечение.

При длительном приеме Цефиксима возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В данном случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Существует риск снижения протромбиновой активности.

Длительное использование может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, принимающим капсулы цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Форма выпуска

Капсулы 400 мг.

6 или 10 шт. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
6 шт. помещают в банку из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняют ватой — медицинской гигроскопической.
Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Храните капсулы при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните капсулы в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности указанного в инструкции на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители

АО «Биохимик», Россия. Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А. Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15 А. Тел.: +7(342) 38-03-68.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия. Адрес: 129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1, офис 13. Тел.: 8-800-777-86-04 (бесплатно), +7(495)640-25-28. E-mail: reception@promo-med.ru.

Руководитель отдела регистрации и регуляторных отношений: Т.В. Лютова, ООО «ПРОМОМЕД РУС».